Biginelli反应及其产物化学

本书特色

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《Biginelli反应及其产物化学》由5章组成,第1章详细介绍了Biginelli反应的历史背景;第2章为Biginelli反应的理论,主要包括Biginelli反应的机理,溶剂和催化剂对Biginelli反应的影响,Biginelli反应的范围和限度,合成二氢嘧啶酮结构的其他方法及对映异构体纯3,4-二氢嘧啶酮的合成五部分内容;第3章较详细介绍了Biginelli反应产物3,4-二氢嘧啶-2-(硫)酮的结构和物理性质,内容包含代表化合物的波谱性质,构型和构象,理论计算研究和代表药物化合物的合成实验;第4章是Biginelli反应产物化学,重点介绍了Biginelli反应产物——3,4-二氢嘧啶-2-(硫)酮的化学反应,内容涉及N烷基化、酰基化,C2-衍生化反应,对甲苯磺酸嘧啶酯参与的反应,嘧啶硫酮参与的脱硫偶联反应,C5和C6-功能化反应,成环反应和氧化反应七大类反应类型。第5章介绍DHPM及其衍生物的生物活性。

《Biginelli反应及其产物化学》可供化学及相关专业的本科生、研究生以及有机合成相关领域科技人员学习参考。

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内容简介

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Biginelli反应(比吉内利反应)乙酰乙酸乙(甲)酯、芳香醛 (如苯甲醛)与脲(如尿素,硫脲)生成 3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮的多组分反应。反应由意大利化学家 Pietro Biginelli 于 1891 年首先报道。产物二氢嘧啶酮及其类似物具有广泛的生物活性和药理活性。

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作者简介

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权正军,西北师范大学化学化工学院,教授 ,2001年毕业于西北师范大学化学化工学院获理学学士学位,2004年6月获理学硕士学位,并留校任教,2007年6月获理学博士学位,2011年1月至2012年1月德国慕尼黑工业大学化学系访问学者。发表科研论文40余篇,授权专利2件。参研的项目获甘肃省自然科学奖二等奖、三等奖(第二完成人)和甘肃省高校科技进步一、二等奖各2项。2014年获西北师范大学首届“教学科研”之星荣誉称号。2015年任甘肃省教育学会化学教学专业委员会副理事长。

主要从事有机药物小分子的合成和杂环化合物的合成工作。研究方向主要有杂环有机化合物合成、催化有机合成、含磷有机化合物的合成和绿色有机合成。

教学情况:《物理化学》及实验、《有机化学》及实验、《有机合成化学》。
权正军,西北师范大学化学化工学院,教授 ,2001年毕业于西北师范大学化学化工学院获理学学士学位,2004年6月获理学硕士学位,并留校任教,2007年6月获理学博士学位,2011年1月至2012年1月德国慕尼黑工业大学化学系访问学者。发表科研论文40余篇,授权专利2件。参研的项目获甘肃省自然科学奖二等奖、三等奖(第二完成人)和甘肃省高校科技进步一、二等奖各2项。2014年获西北师范大学首届“教学科研”之星荣誉称号。2015年任甘肃省教育学会化学教学专业委员会副理事长。

主要从事有机药物小分子的合成和杂环化合物的合成工作。研究方向主要有杂环有机化合物合成、催化有机合成、含磷有机化合物的合成和绿色有机合成。

教学情况:《物理化学》及实验、《有机化学》及实验、《有机合成化学》。

目前承担的科研项目:国家自然科学基金项目[Nos. 21562036, 21362031(在研), 20902073 (已结题)],人力资源和社会保障部留学回国人员择优资助项目、甘肃省自然科学基金项目(1208RJYA083,已结题)和西北师范大学创新团队(NWNU-LKQN-15-1)项目。

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目录

第1章Biginelli反应的历史背景1参考文献7第2章Biginelli反应的理论92.1Biginelli反应的机理92.1.1酸催化的反应机理92.1.2碱催化的反应机理212.2溶剂和催化剂对Biginelli反应的影响232.3Biginelli反应的范围和限度292.3.1醛合成砌块292.3.2β-酮酯合成砌块322.3.3尿素合成砌块442.4合成二氢嘧啶酮结构的其他方法472.4.1Atwal改进法472.4.2固相组合技术在Biginelli反应中的应用482.5对映异构体纯3,4-二氢嘧啶酮的合成522.5.1外消旋嘧啶酮的手性拆分542.5.2手性诱导不对称Biginelli缩合反应562.5.3手性配体与Lewis酸共催化不对称Biginelli缩合反应582.5.4有机小分子催化不对称Biginelli缩合反应612.5.5Biginelli反应在海洋生物碱合成中的应用69参考文献75第3章3,4-二氢嘧啶-2-(硫)酮的结构性质与理论计算研究823.1代表化合物的波谱性质823.23,4-二氢嘧啶-2-(硫)酮的构型和构象873.2.1构型和构象概述873.2.2代表化合物的构型和构象分析883.3理论计算研究1023.3.1几何结构优化及自然原子电荷分析1033.3.2分子总能量及前线轨道能量分析1043.3.3自然键轨道分析105参考文献107第4章Biginelli反应产物化学1094.1Biginelli反应产物的N-烷基化/酰基化反应1094.1.1N1-取代反应1094.1.2N3-酰基化反应1114.1.3N3-烷基化反应1144.1.4N3-烯丙基化反应1194.1.5N3-其他功能化反应1204.2C2-衍生化反应1214.2.1C2-醚化/氨化反应1224.2.2C2-烷基化/芳基化反应1264.3对甲苯磺酸嘧啶酯参与的偶联反应1294.3.1对甲苯磺酸嘧啶酯参与的亲核取代反应1304.3.2对甲苯磺酸嘧啶酯参与的C-N偶联反应1324.3.3对甲苯磺酸嘧啶酯参与的C-C偶联反应1344.4基于嘧啶硫酮的脱硫偶联反应1374.4.1嘧啶硫酮与炔、羧酸亚铜盐的脱硫偶联/酰化/水合串联反应1374.4.2二嘧啶基二硫醚参与的脱硫偶联反应1394.5C5-和C6-功能化反应1484.5.1C5-功能化反应1484.5.2C6-功能化反应1514.6成环反应1544.6.1C5/C6-成环反应1544.6.2C2/N3-成环反应1574.6.3N1/C6-成环反应1624.6.4四唑并嘧啶类化合物的合成1634.7氧化反应1664.7.1热化学氧化1664.7.2光化学氧化173参考文献178第5章DHPM及其衍生物的生物活性1855.1钙通道拮抗剂1865.2α1a-肾上腺素能受体拮抗剂1905.3黑色素聚集激素受体1拮抗剂1925.4有丝分裂驱动蛋白抑制剂1935.5ROCK 1抑制剂1945.6热休克蛋白70ATP酶抑制剂1965.7抗炎活性1985.8抗菌活性1995.9抗病毒活性2005.10抗真菌活性2015.11抗氧化活性2025.12市场上含有嘧啶结构的药物举例204参考文献208

封面

Biginelli反应及其产物化学

书名:Biginelli反应及其产物化学

作者:权正军

页数:未知

定价:¥88.0

出版社:化学工业

出版日期:2019-10-01

ISBN:9787122345448

PDF电子书大小:128MB 高清扫描完整版

百度云下载:http://www.chendianrong.com/pdf

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