现代农药化学_PDF下载[153MB-百度云]杨华铮、邹小毛、朱有全等编著

内容简介

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本书通过融合农药化学与生物学的知识，将现有农药品种分为杀虫杀螨剂、杀菌剂、除草剂和植物生长调节剂四篇，按其作用机制进行分类，从对其作用机制的理解出发，分别阐述了各类农药的发现、发展、特点、结构与活性的关系、合成方法及应用情况等，并从分子水平上研究、探讨了农药的作用与选择性。本书对新农药分子的合理设计和应用，包括对抗性的延缓甚至抑制提供了重要的参考作用。
本书可作为农药学专业的研究生和高年级本科生学习用书，也适合从事农药学研究的相关人员阅读。

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**篇杀虫剂与杀螨剂001**章昆虫生长调节剂 / 2**节蜕皮激素类似物 / 2一、双酰肼类昆虫生长调节剂 / 3二、双酰肼类昆虫生长调节剂的作用机理及构效关系研究 / 5三、主要品种 / 8第二节保幼激素类 / 11一、保幼激素类似物 / 11二、具保幼激素活性的昆虫生长调节剂 / 12三、植物源保幼激素活性化合物 / 16四、保幼激素对昆虫的生物活性 / 16五、保幼激素的作用机制 / 17第三节昆虫生长调节剂在农业害虫防治中的重要意义 / 17第四节昆虫生长调节剂存在的问题与应用前景 / 18参考文献 / 18第二章几丁质合成抑制剂 / 22**节几丁质合成酶 / 22第二节几丁质的生物合成 / 23第三节几丁质合成酶抑制剂 / 24一、苯甲酰脲类 / 24二、 (硫)脲异(硫)脲类似物 / 35三、噻二嗪类 / 37四、三嗪(嘧啶)胺类 / 38参考文献 / 39第三章呼吸作用抑制剂 / 42**节昆虫的呼吸链及杀虫剂靶位 / 42第二节复合物ⅰ抑制剂（met-ⅰinhibitor）—nadh脱氢酶抑制剂 / 44一、主要品种 / 44二、代谢作用 / 51三、抗性问题 / 52第三节复合物ⅲ抑制剂 / 52一、主要品种 / 53二、代谢作用 / 55第四节氧化磷酸化抑制剂 / 55一、 atp合成酶 / 55二、 atp合成酶抑制剂主要种类 / 56第五节解偶联剂——溴虫腈（chlorfenapyr） / 61参考文献 / 65第四章脂类合成抑制剂 / 67**节螺螨酯和螺甲螨酯 / 67第二节螺虫乙酯 / 69第三节其他季酮酸衍生物 / 72一、呋喃-2-酮类 / 72二、吡咯-2-酮类 / 74三、噻吩-2-酮类 / 75四、环戊-2-烯酮类 / 76五、六元环酮-烯醇衍生物 / 76参考文献 / 77第五章乙酰胆碱酯酶抑制剂 / 79**节乙酰胆碱酯酶 / 79一、乙酰胆碱酯酶的动力学机制 / 79二、乙酰胆碱酯酶的晶体结构 / 80三、乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制 / 81第二节有机磷杀虫剂 / 82一、有机磷杀虫剂的种类 / 83二、有机磷杀虫剂的化学性质 / 84三、有机磷杀虫剂的作用机制 / 85四、有机磷杀虫剂的代谢 / 86五、有机磷杀虫剂的主要品种 / 93第三节氨基甲酸酯类杀虫剂 / 118一、活性化合物的发现及发展 / 119二、作用机制 / 122三、结构类型 / 124四、结构与活性的关系 / 140参考文献 / 145第六章烟碱乙酰胆碱受体激动剂 / 147**节烟碱乙酰胆碱受体 / 147第二节新烟碱类杀虫剂 / 149一、作用机制 / 149二、活性化合物的发现与发展 / 151三、主要品种 / 154四、结构与活性的关系 / 160五、活性衍生物及其发展趋势 / 161第三节多杀菌素类杀虫剂 / 165一、多杀菌素的结构与性质 / 165二、多杀菌素的作用机制 / 166三、结构修饰 / 167四、 spinetoram（de-175） / 171五、多杀菌素的生物合成 / 171六、多杀菌素的发酵生产 / 173第四节沙蚕毒素类杀虫剂 / 174一、作用机制 / 174二、结构特点与合成 / 175三、主要品种 / 176参考文献 / 179第七章调节氯离子通道的杀虫剂 / 180**节配体门控氯离子通道 / 180一、 γ-氨基丁酸配位门氯离子通道 / 181二、谷氨酸配体门控氯离子通道 / 182第二节历史上以gaba受体作为靶标的杀虫剂及化合物 / 182一、非竞争性拮抗剂标记物 / 182二、六六六 / 183三、环戊二烯类 / 184第三节氟虫腈类杀虫剂 / 186第四节阿维菌素 / 191第五节依维菌素 / 195第六节甲氨基阿维菌素苯甲酸盐 / 195第七节弥拜菌素 / 198参考文献 / 202第八章电压门控钠离子通道阻断剂 / 205**节电压门控钠离子通道 / 205第二节茚虫威 / 206一、发现过程 / 206二、结构与活性关系 / 209三、前药的设计及其作用机制 / 209四、茚虫威的合成方法 / 211五、茚虫威的抗药性 / 214第三节氰氟虫腙 / 214一、发现过程 / 215二、作用机制 / 215第四节滴滴涕（ddt）类杀虫剂 / 216一、ddt / 216二、甲氧基滴滴涕 / 217第五节拟除虫菊酯杀虫剂 / 218一、作用机制 / 219二、活性化合物的发现及发展 / 219三、拟除虫菊酯的合成 / 225四、主要品种 / 240五、结构与活性的关系 / 247参考文献 / 250第九章微生物破坏昆虫中肠细胞膜 / 252**节苏云金芽孢杆菌 / 252一、杀虫晶体蛋白 / 253二、vips蛋白 / 255三、zwittermicin a / 256四、抗性问题 / 256第二节球形芽孢杆菌制剂 / 257一、bin毒素 / 257二、mtx毒素 / 258第三节日本金龟子芽孢杆菌 / 258参考文献 / 259第十章章鱼胺拮抗剂 / 260**节章鱼胺 / 260第二节章鱼胺激活剂的结构与活性的关系 / 262第三节主要品种 / 263参考文献 / 265第十一章影响钙平衡的杀虫剂 / 267**节鱼尼丁 / 267第二节鱼尼丁受体的结构与功能 / 268第三节氟虫酰胺及氯虫酰胺等杀虫剂的作用机制 / 269第四节氟虫酰胺 / 270一、发现历程与构效关系 / 271二、合成方法 / 272三、生物活性 / 273第五节氯虫酰胺 / 275一、发现及构效关系 / 275二、合成方法 / 278三、生物活性 / 278第六节氰虫酰胺 / 279第七节其他各类正在研究的化合物 / 279参考文献 / 283第十二章取食阻断剂 / 285**节吡蚜酮 / 285第二节pyrifluquinazon / 289第三节氟啶虫酰胺（flonicamid） / 290参考文献 / 293第十三章作用机制尚未确定的杀虫剂与杀螨剂 / 294**节啶虫丙醚 / 294一、发现及优化过程 / 294二、合成方法及性质 / 296三、杀虫活性及应用 / 296四、作用机制 / 297第二节联肼威（bifenazate） / 298一、发现及其构效关系 / 298二、合成方法及性质 / 299三、作用机制 / 299四、生物活性 / 299第三节灭螨猛 / 300一、合成方法及性质 / 300二、生物活性 / 300第四节其他杀虫、杀螨剂 / 300一、苯螨特 / 300二、乙螨唑 / 301三、噻螨酮 / 302参考文献 / 303第十四章土壤熏蒸剂 / 304**节有机化合物 / 304第二节无机化合物类 / 307参考文献 / 308第二篇杀菌剂309**章核酸合成抑制剂 / 310**节rna聚合酶ⅰ抑制剂 / 310一、 rna聚合酶ⅰ的生物学功能 / 310二、苯基酰胺类杀菌剂 / 311三、作用机理 / 318四、抗性机制 / 318五、活性测定方法 / 318第二节腺苷脱氨酶抑制剂 / 319一、腺苷脱氨酶生物作用 / 319二、腺苷脱氨酶抑制剂 / 320三、腺苷脱氨酶活性测定方法 / 321第三节dna拓扑异构酶ⅱ抑制剂 / 322第四节核酸合成抑制剂 / 323参考文献 / 325第二章细胞分裂抑制剂 / 327**节微管蛋白 / 327第二节苯并咪唑类杀菌剂 / 328一、作用机制 / 329二、生物活性 / 329三、代谢与降解 / 329四、主要品种 / 330第三节乙霉威 / 333第四节苯菌酰胺 / 333一、作用位点 / 334二、发现及其结构与活性的关系 / 334三、合成方法 / 335四、生物活性 / 335第五节氰菌胺与噻唑菌胺 / 336第六节戊菌隆 / 336一、发现过程及结构与活性关系 / 337二、合成方法 / 337三、作用机制与生物活性/ 337四、毒性与代谢 / 338参考文献 / 339第三章真菌的呼吸作用抑制剂 / 341**节复合物ⅲ抑制剂 / 341一、甲氧基丙烯酸酯类 / 341二、其他复合物ⅲ抑制剂 / 358第二节复合物ⅱ抑制剂——琥珀酸脱氢酶抑制剂 / 359一、琥珀酸脱氢酶的结构与功能 / 360二、抑制剂的结构与活性 / 360三、代谢作用 / 360四、主要品种 / 362第三节复合物ⅰ抑制剂——nadh抑制剂 / 364一、氨基烷基嘧啶类衍生物 / 364二、其他先导化合物 / 365第四节氧化磷酸化作用的解偶联剂 / 366参考文献 / 368第四章氨基酸和蛋白质合成抑制剂 / 370**节蛋氨酸生物合成抑制剂 / 370一、蛋氨酸的生物合成途径 / 370二、苯氨基嘧啶类化合物 / 371三、抗性问题 / 377第二节蛋白质合成抑制剂 / 377一、蛋白质的生物合成过程及作用靶点 / 377二、抑制蛋白质合成的抗生素 / 378三、抗生素代表品种 / 380四、有关抗生素的抗性问题 / 388参考文献 / 389第五章信号转导抑制剂 / 390**节hog-mapk通路抑制剂 / 390一、 hog-mapk信号通路 / 390二、 hog-mapk抑制剂 / 391三、作用机制 / 394第二节g蛋白信号通路抑制剂 / 396一、 g蛋白信号通路及抑制机理 / 396二、 g蛋白信号通路抑制剂——苯氧喹啉 / 397参考文献 / 398第六章脂质和膜合成抑制剂 / 400**节磷脂生物合成抑制剂（甲基转移酶） / 401一、磷脂生物合成途径 / 401二、抑制机理及抗性机制 / 401三、主要品种 / 403第二节脂质过氧化作用抑制剂 / 404一、脂质过氧化作用 / 404二、作用机理及抗性机制 / 404三、二甲酰亚胺类抑制剂分子设计与构效关系 / 406四、主要品种 / 408参考文献 / 413第七章麦角甾醇类生物合成抑制剂 / 415**节麦角甾醇 / 415第二节c14脱甲基化抑制剂 / 417一、发现过程 / 417二、作用机制 / 418三、结构与活性关系 / 419四、c14脱甲基抑制剂的立体化学 / 422五、c14脱甲基抑制剂的副作用 / 423六、主要品种 / 423第三节第二类甾醇生物合成抑制剂——胺类 / 447一、胺类抑制剂的生物靶标与分子设计 / 447二、主要品种 / 449第四节第三类固醇生物合成抑制剂 / 453第五节第四类甾醇生物合成抑制剂 / 455参考文献 / 455第八章干扰葡聚糖的合成 / 459**节海藻糖酶抑制剂 / 459一、天然海藻糖酶抑制剂 / 459二、有效霉素（井冈霉素） / 461第二节几丁质合成酶抑制剂 / 465一、多氧霉素 / 466二、尼可霉素 / 468三、新多氧霉素 / 469参考文献 / 470第九章黑色素生物合成抑制剂 / 471**节真菌细胞壁的黑色素 / 471第二节黑色素的生物合成途径 / 472第三节黑色素生物合成抑制剂 / 473第四节还原酶抑制剂 / 473一、作用机制 / 473二、主要品种 / 475第五节小柱孢酮脱水酶抑制剂 / 478一、作用机制 / 478二、新小柱孢酮脱水酶抑制剂的分子设计 / 479三、主要品种 / 483第六节多聚乙酰合成酶抑制剂 / 487参考文献 / 488第十章植物抗病激活剂 / 490**节植物抗病激活剂的作用机制 / 490第二节主要品种 / 491参考文献 / 499第十一章多作用位点杀菌剂——广谱性叶面保护剂 / 500**节无机杀菌剂 / 500第二节有机杀菌剂 / 502参考文献 / 510第十二章未知作用机制的杀菌剂 / 512**节用于白粉病的杀菌剂 / 512第二节对卵菌纲有效的新杀菌剂 / 516一、羧酸酰胺类化合物 / 516二、氟啶酰菌胺（fluopicolide） / 529三、噻唑菌胺（ethaboxam） / 530第三节其他未知作用的杀菌剂 / 531参考文献 / 535第三篇除草剂539**章生长素类除草剂 / 540**节苯氧羧酸类化合物 / 540一、苯氧羧酸类化合物的发现 / 540二、主要品种 / 542三、结构与活性关系 / 544四、作用机制 / 545五、药害症状 / 546六、降解 / 546七、安全应用技术 / 549第二节苯甲酸及其衍生物 / 549一、合成方法及其化学性质 / 550二、作用机制及选择性 / 554三、降解与代谢 / 555参考文献 / 557第二章乙酰羟酸合成酶抑制剂 / 559**节ahas的生物学功能 / 559第二节ahas的三维结构及其与除草剂的相互作用/ 560第三节ahas抑制剂的分类 / 563一、磺酰脲类 / 563二、咪唑啉酮类 / 579三、三唑并嘧啶类 / 583四、嘧啶（氧）硫苯甲酸类 / 586五、磺酰胺羰基三唑酮类 / 590第四节ahas抑制剂的结构与活性关系研究 / 591第五节杂草对ahas抑制剂的抗性发展 / 593第六节新型ahas酶抑制剂的分子设计 / 595参考文献 / 596第三章原卟啉原氧化酶抑制剂 / 598**节原卟啉原氧化酶的结构与功能 / 598第二节原卟啉原氧化酶与其抑制剂复合物的晶体结构 / 599第三节原卟啉原氧化酶抑制剂的作用机制 / 601第四节原卟啉原氧化酶抑制剂 / 602一、二苯醚类（dpe） / 602二、 1-杂环基-2,4,5-三取代苯类 / 606第五节结构与活性的关系 / 613一、二苯醚类构效关系研究 / 613二、 1-杂环-2,4,5-三取代苯类的qsar研究 / 615三、 ppo酶抑制剂的分子相似性研究 / 616第六节主要品种 / 619参考文献 / 626第四章八氢番茄红素脱氢酶抑制剂 / 630**节八氢番茄红素脱氢酶的功能及其抑制剂生物活性的测定方法 / 630第二节八氢番茄脱氢酶抑制剂的种类与构效关系 / 631一、取代四氢嘧啶酮（环状脲）类 / 631二、苯基吡啶酮类衍生物 / 632三、 2,6-二苯基吡啶类 / 633四、二苯基吡咯烷酮类 / 633五、 3-三氟甲基-1,1′-联苯衍生物 / 635六、取代嘧啶类 / 637第三节主要品种 / 639参考文献 / 644第五章对羟基苯基丙酮酸双氧化酶抑制剂 / 647**节hppd酶的结构与生物学功能 / 647一、 hppd的分布与蛋白质浓度的测定 / 647二、 hppd在动植物体内的作用 / 648三、 hppd的晶体结构 / 649第二节hppd抑制剂的结构类型与品种发展 / 652一、三酮类hppd抑制剂的发现 / 652二、三酮类抑制剂的构效关系 / 653三、 hppd抑制剂的研究进展 / 661四、主要品种 / 665参考文献 / 675第六章芳香氨基酸合成抑制剂 / 680**节芳香族氨基酸的生物合成 / 680第二节epsps的结构与功能 / 680第三节草甘膦的生物活性 / 682第四节草甘膦的作用机制 / 683第五节草甘膦合成工艺 / 684一、甘氨酸法（亚磷酸二烷基酯法） / 684二、亚氨基二磷酸法 / 685第六节以epsps为靶标的新型抑制剂的研制 / 686第七节草甘膦的抗性问题 / 687参考文献 / 690第七章谷氨酰胺合成酶抑制剂 / 694**节植物的氮代谢 / 694第二节谷氨酰胺合成酶在植物代谢中的作用 / 695第三节谷氨酰胺合成酶抑制剂 / 696参考文献 / 699第八章影响细胞分裂的除草剂 / 702**节细胞的有丝分裂 / 702第二节影响细胞有丝分裂除草剂的作用机制 / 703第三节二硝基苯胺类 / 705一、二硝基苯胺类除草剂的种类与性能 / 705二、主要品种 / 708第四节硫代磷酰胺酯类 / 713第五节氨基甲酸酯类 / 715第六节苯甲酸衍生物类 / 716第七节吡啶类 / 717参考文献 / 718第九章极长链脂肪酸合成抑制剂 / 720**节氯乙酰胺类除草剂作用机制的探索 / 720第二节极长链脂肪酸抑制剂的作用机制 / 721第三节氯代乙酰胺类除草剂 / 723第四节芳氧酰胺类除草剂 / 725第五节四唑啉酮类除草剂 / 728第六节其他类除草剂 / 729参考文献 / 730第十章乙酰辅酶a羧化酶抑制剂 / 733**节乙酰辅酶a羧化酶（accase） / 733一、乙酰辅酶a羧化酶的生物学特征 / 733二、乙酰辅酶a羧化酶在脂肪酸合成中的作用 / 735三、乙酰辅酶a羧化酶作为除草剂靶标 / 736四、 accase酶的晶体结构 / 736第二节芳氧苯氧丙酸酯类（app）抑制剂 / 740一、主要品种 / 740二、结构与活性关系 / 743三、合成方法 / 744第三节肟醚类环己二酮类（chd）抑制剂 / 745一、主要品种 / 745二、结构与活性关系 / 747三、合成方法 / 747第四节芳氧苯基环己二酮（apchd）类抑制剂 / 748第五节环三酮类（ctr）抑制剂 / 749第六节2-芳基-1，3-二酮类抑制剂（ad） / 750第七节accase抑制剂的抗性与机制 / 752参考文献 / 755第十一章光合系统中电子传递抑制剂 / 758**节光系统ⅰ / 759一、 psⅰ的发现和结构 / 759二、 psⅰ的除草剂品种 / 760第二节光系统ⅱ / 762一、 psⅱ电子传递抑制剂的作用机制 / 763二、 psⅱ电子传递抑制剂受体d1蛋白结构 / 764三、 d1蛋白与psⅱ电子传递抑制剂结合位点 / 767四、光合作用光系统psⅱ电子传递抑制剂的分类 / 770五、光合作用系统ⅱ电子传递抑制型除草剂的抗性 / 798参考文献 / 799第十二章其他作用机制 / 805**节植物细胞壁纤维素合成抑制剂 / 805一、纤维素合成酶系 / 805二、纤维素的生物合成 / 807三、主要品种 / 808第二节二氢叶酸合成抑制剂 / 810参考文献 / 811第十三章除草剂安全剂 / 813**节引言 / 813第二节除草剂安全剂类型和应用 / 816一、除草剂安全剂类型 / 816二、除草剂安全剂的应用 / 816第三节除草剂安全剂的作用机制 / 817一、安全剂对除草剂吸收和输导的作用 / 817二、安全剂对除草剂在植物体内代谢降解的影响 / 818三、安全剂与除草剂受体和靶标位点之间的关系 / 820第四节主要品种 / 822第五节除草剂安全剂的未来 / 827参考文献 / 828第四篇植物生长调节剂831**章生长素 / 832**节生长素的生物功能 / 833第二节生长素受体 / 836一、生长素结合蛋白（abp1） / 836二、运输抑制剂响应蛋白（tir1） / 837第三节生长素的结构与活性的关系 / 840第四节人工合成的生长素类似物 / 841一、人工合成生长素在农业生产中的主要功能 / 841二、主要品种 / 841参考文献 / 844第二章赤霉素 / 846**节赤霉素的特性 / 846第二节赤霉素的生物合成 / 847第三节赤霉素受体 / 849第四节赤霉素的生理效应 / 850第五节邻苯二甲酰亚胺衍生物 / 852参考文献 / 853第三章细胞分裂素 / 855**节细胞分裂素的分类 / 855第二节细胞分裂素的生物合成 / 856第三节细胞分裂素的代谢与受体 / 858第四节细胞分裂素的生理功能 / 858第五节细胞分裂素在农业上的应用 / 859第六节腺嘌呤类细胞分裂素 / 860第七节脲类细胞分裂素 / 862参考文献 / 865第四章脱落酸 / 867**节脱落酸的化学结构与性质 / 867第二节脱落酸的生理功能 / 868第三节脱落酸的生物合成 / 869第四节脱落酸的代谢 / 869第五节脱落酸的全合成 / 870参考文献 / 873第五章乙烯 / 875**节乙烯的生物合成 / 875第二节人工合成的乙烯释放剂 / 877第三节乙烯受体抑制剂 / 878参考文献 / 879第六章芸苔素甾醇类 / 880**节化学结构与分布 / 880第二节生物合成及代谢 / 882第三节信号传导作用 / 884第四节生理功能 / 885第五节在农业上的应用 / 886第六节合成方法 / 886第七节提取方法 / 887第八节生物合成抑制剂及增效剂 / 888参考文献 / 888第七章植物生长调节剂 / 891**节植物生长抑制剂 / 891第二节植物生长延缓剂 / 893一、植物生长延缓剂的种类 / 893二、植物生长延缓剂的作用机制 / 895三、植物生长延缓剂对植物生长发育的影响 / 897四、植物生长延缓剂在实际中的应用 / 898五、主要品种 / 898第三节植物生长促进剂 / 905参考文献 / 906