香豆素衍生物合成与农药活性研究

本书特色

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香豆素及其衍生物广泛存在于自然界高等植物、动物及微生物中，是一类具有多种优良生物活性的苯并吡喃酮类杂环次生代谢产物。本书主要综述了香豆素类化合物在各个领域，特别是农药领域的应用研究概况及其合成方法。重点介绍了以香豆素为先导，设计、合成并筛选农药活性化合物的研究，具体包括9类香豆素衍生物的设计、合成、结构表征，以及抑菌、除草或杀螨等农药活性评价及其构效关系研究。

本书适合我国大专院校、科研院所及企业从事药物（医药、农药及兽药）相关专业教学、科研及开发的学生、教师及科研人员阅读参考。

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内容简介

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本书主要综述了香豆素类化合物在各个领域，特别是农药领域的应用研究概况及其合成方法。重点介绍了以香豆素为先导，设计、合成并筛选农药活性化合物的研究，具体包括9类香豆素衍生物的设计、合成、结构表征，以及抑菌、除草或杀螨等农药活性评价及其构效关系研究。

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作者简介

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郝双红，青岛农药大学化学与药学院农药研究室主任，教授，博士生导师。一直从事新农药研究与应用工作，所领导的青岛农业大学“仿生农药”科研创新团队长期从事仿生农药技术领域的教学、科研、技术开发工作，在天然活性物质分离、衍生合成、合成方法、生物活性、构效关系等领域取得了大量的基础研究和产业化应用成果，对于仿生农药科学问题具有深刻认识和独到见解。共发表论文60余篇，申请专利20余项，授权9项。

在上述研究成果的基础上，本研究团队近年来在仿生农药领域进行了大量的研究工作，在香豆素类化合物的分子设计、结构-活性关系等方面取得了很好的成果。目前已在该领域发表相关论文20余篇，申请发明专利10余项。

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目录

第1章绪论/0011.1概述0011.2香豆素类化合物的应用概况0021.2.1香豆素类化合物在荧光染料中的应用0021.2.2香豆素类化合物在香料中的应用0031.2.3香豆素类化合物在医药中的应用0031.2.4香豆素类化合物在农药中的应用0061.3香豆素类化合物的合成方法概况0121.3.1通过Perkin反应合成0121.3.2通过Knoevenagel反应合成0131.3.3通过Pechmann反应合成0141.3.4通过Wittig反应合成0141.3.5通过其他反应合成015参考文献015第2章简单香豆素衍生物的随机合成及农药活性/0242.1材料与仪器0242.2生测方法0252.2.1供试菌种及植物种子0252.2.2抑菌活性测定方法0262.2.3除草活性测定方法0262.3几种甲基香豆素的合成及农药活性0262.3.13种甲基香豆素的合成0262.3.22种二甲基香豆素的合成0272.3.35种甲基香豆素的抑菌活性0282.3.45种甲基香豆素的除草活性0292.3.55种甲基香豆素的构效关系0302.44-甲基-7-羟基香豆素衍生物的合成及农药活性0302.4.14-甲基-7-羟基香豆素衍生物的合成0302.4.24-甲基-7-羟基香豆素衍生物的抑菌活性0322.4.34-甲基-7-羟基香豆素衍生物的除草活性0342.4.44-甲基-7-羟基香豆素衍生物的构效关系0342.53-乙酰基香豆素及其衍生物的合成与农药活性0352.5.18-取代-3-乙酰基香豆素的合成0352.5.2（4-二甲氨基苯甲醛）-（3-乙酰基香豆素）查耳酮的合成0362.5.33-乙酰基香豆素腙衍生物的合成0372.5.43-乙酰基香豆素肟及其肟酯的合成0382.5.53-乙酰基香豆素及其衍生物的抑菌活性0392.5.63-乙酰基香豆素及其衍生物的除草活性0402.5.73-乙酰基香豆素及其衍生物的构效关系0402.6简单香豆素衍生物的构效关系041参考文献041第3章8-甲基香豆素类似物的合成、抑菌活性及构效关系/0433.18-甲基香豆素类似物的合成及抑菌活性0433.1.1材料与仪器0433.1.28-甲基香豆素类似物的合成0453.1.38-甲基香豆素类似物的抑菌活性评价方法0473.1.48-甲基香豆素类似物的性状及结构表征0473.1.58-甲基香豆素类似物的抑菌作用0503.1.68-甲基香豆素类似物的合成条件探索0553.1.78-甲基香豆素类似物的抑菌活性总结0553.28-甲基香豆素类似物的抑菌活性构效关系0563.2.13D-QSAR计算方法0563.2.2CoMFA及CoMSIA模型0583.2.3CoMFA等势图分析0593.2.4CoMSIA等势图分析0603.33D-QSAR结论061参考文献061第4章N-取代-6-氨基香豆素衍生物合成及农药活性/0644.1材料与仪器0644.2生物活性评价方法0664.2.1抑菌活性评价方法0664.2.2除草活性评价方法0664.3中间体6-氨基香豆素的合成0664.4N-酰基-6-氨基香豆素的合成及农药活性0674.4.1N-酰基-6-氨基香豆素的合成0674.4.2N-酰基-6-氨基香豆素的表征0684.4.3N-酰基-6-氨基香豆素的抑菌活性0694.4.4N-酰基-6-氨基香豆素的除草活性0724.4.5N-酰基-6-氨基香豆素的构效关系0724.5N，N-二酰基-6-氨基香豆素的合成及农药活性0734.5.1N，N-二酰基-6-氨基香豆素的合成0734.5.2N，N-二酰基-6-氨基香豆素的抑菌活性0744.5.3N，N-二酰基-6-氨基香豆素的除草活性0764.5.4N，N-二酰基-6-氨基香豆素的构效关系0774.6N-烷基-6-氨基香豆素的合成及农药活性0774.6.1N-烷基-6-氨基香豆素的合成0774.6.2N-烷基-6-氨基香豆素的表征0784.6.3N-烷基-6-氨基香豆素的抑菌活性0794.6.4N-烷基-6-氨基香豆素的除草活性0844.6.5N-烷基-6-氨基香豆素的构效关系0854.7N-烷基（酰基）-6-氨基香豆素的杀螨活性0854.7.1试验材料0854.7.2杀螨活性评价方法0864.7.313种N-烷基（酰基）-6-氨基香豆素衍生物的杀螨活性0874.7.4N-硬脂酰基-6-氨基香豆素的杀螨毒力0874.7.5N-硬脂酰基-6-氨基香豆素的构效关系及作用机理探讨0894.7.6N-烷基（酰基）-6-氨基香豆素衍生物的杀螨活性总结0894.8N-烷基-N-酰基6-氨基香豆素的合成及农药活性0904.8.1N-烷基-N-酰基6-氨基香豆素的合成0904.8.2N-烷基-N-酰基6-氨基香豆素的表征0914.8.3N-烷基-N-酰基6-氨基香豆素的抑菌活性0924.8.4N-烷基-N-酰基6-氨基香豆素的除草活性1014.8.5N-烷基-N-酰基6-氨基香豆素的构效关系1024.9N-取代-6-氨基香豆素衍生物农药活性总结103参考文献103第5章N-间氟苄基-N-酰基-6-氨基香豆素衍生物的合成及其除草活性/1055.1材料与仪器1055.2试验方法1075.2.1N-间氟苄基-6-氨基香豆素衍生物的合成1085.2.2N-间氟苄基-6-氨基香豆素衍生物的除草活性测定1095.3结果与分析1105.3.1N-间氟苄基-6-氨基香豆素衍生物的性状及结构表征1105.3.2N-间氟苄基-6-氨基香豆素衍生物除草活性初筛结果1185.3.3候选化合物的温室除草活性测试结果1215.3.4化合物d17作物选择性测试结果1235.4讨论与小结1235.4.1N-间氟苄基-6-氨基香豆素衍生物的合成条件探索1235.4.2N-间氟苄基-6-氨基香豆素衍生物的构效关系1245.4.3N-间氟苄基-6-氨基香豆素衍生物的除草活性总结124参考文献125第6章酰氨化羟甲基香豆素衍生物的合成及农药活性/1266.1材料与仪器1286.2试验方法1306.2.14-甲基-7-羟基香豆素的合成1316.2.24-甲基-6-硝基-7-羟基及4-甲基-8-硝基-7-羟基香豆素的合成1316.2.34-甲基-6-氨基-7-羟基及4-甲基-8-氨基-7-羟基香豆素的合成1316.2.4酰氨基香豆素衍生物的合成1326.2.5酰氨基香豆素衍生物的抑菌活性评价1326.2.6酰氨基香豆素衍生物的除草活性评价1326.2.7酰氨基香豆素衍生物的杀螨活性评价1336.3结果与分析1336.3.1酰氨基香豆素衍生物的性状及结构表征1336.3.2酰氨基香豆素衍生物的抑菌作用初筛结果1416.3.3酰氨基香豆素衍生物的除草作用初筛结果1436.3.4酰氨基香豆素衍生物的杀螨作用初筛结果1446.4讨论与小结1466.4.1酰氨基香豆素衍生物的合成探索1466.4.2酰氨基香豆素衍生物的抑菌活性构效关系1466.4.3酰氨基香豆素衍生物的除草活性构效关系1466.5酰氨基香豆素衍生物的生物活性总结146参考文献147第7章新型含氟酰氨基香豆素衍生物的合成与农药活性/1507.1材料与仪器1517.2试验方法1537.2.1N-酰基-N-间氟苄基-6-氨基-7-甲氧基-4-三氟甲基香豆素衍生物的合成1537.2.2目标化合物除草活性测定及作物安全性评价1557.2.3目标化合物的抑菌活性测定1567.3结果与分析1567.3.1目标化合物性状及结构表征1567.3.2N-酰基-N-间氟苄基-6-氨基-7-甲氧基-4-三氟甲基香豆素衍生物除草活性初筛结果1647.3.3化合物6a、6i及6m作物安全性1667.3.4N-酰基-N-间氟苄基-6-氨基-7-甲氧基-4-三氟甲基香豆素衍生物抑菌活性初筛结果1677.4讨论与小结1687.4.1目标化合物的合成探索1687.4.2目标化合物的构效关系1697.4.3目标化合物除草及抑菌活性总结169参考文献170第8章新型三氟甲基香豆素脲类衍生物的合成、荧光特性及生物活性/1728.1材料与仪器1738.2试验方法1748.2.1三氟甲基香豆素脲类衍生物的合成1748.2.2荧光活性测定方法1758.3结果与分析1778.3.1目标化合物的性状及结构解析1778.3.2三氟甲基香豆素脲类衍生物荧光特性1828.3.3三氟甲基香豆素脲类衍生物除草活性初筛结果1838.3.4三氟甲基香豆素脲类衍生物抑菌活性结果1848.4讨论与小结1868.4.1三氟甲基香豆素脲类衍生物的合成溶剂选择1868.4.2三氟甲基香豆素脲类衍生物荧光特性1868.4.3三氟甲基香豆素脲类衍生物构效关系1868.4.4三氟甲基香豆素脲类衍生物荧光特性及生物活性总结187参考文献187第9章唑并香豆素衍生物的合成及生物活性/1899.1材料与仪器1919.2试验方法1929.2.1唑并香豆素衍生物的合成1929.2.2唑并香豆素衍生物的生物活性评价方法1949.3结果与分析1959.3.1唑并香豆素衍生物的理化性质及结构表征1959.3.2唑并香豆素衍生物的抑菌活性1999.3.3唑并香豆素衍生物的除草活性2019.4唑并香豆素衍生物的生物活性总结202参考文献203第10章2-巯基唑并香豆素硫醚衍生物的合成及生物活性/20510.1材料与仪器20510.2试验方法20710.2.12-巯基唑并香豆素硫醚衍生物的合成20710.2.22-巯基唑并香豆素硫醚衍生物的除草活性及作物安全性评价20910.2.32-巯基唑并香豆素硫醚衍生物的抑菌活性20910.2.42-巯基唑并香豆素硫醚衍生物的环境安全性评价21010.3结果与分析21010.3.12-巯基唑并香豆素硫醚衍生物的性状及结构表征21010.3.22-巯基唑并香豆素硫醚衍生物的除草活性21510.3.3化合物5ba、5bb、5bc及5be的作物安全性21710.3.42-巯基唑并香豆素硫醚衍生物的抑菌活性21710.3.52-巯基唑并香豆素硫醚衍生物的环境毒性22010.42-巯基唑并香豆素硫醚衍生物的生物活性总结220参考文献221附录/223

封面

书名:香豆素衍生物合成与农药活性研究

作者:郝双红

页数:244

定价:¥88.0

出版社:化学工业出版社

出版日期:2019-10-01

ISBN:9787122351005

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